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在先进光源的帮助下发现的独特抗癌药开始了历史性的临床试验

在初步的人体研究中有希望的安全性和有效性研究结果以及在动物研究中取得了优异的结果之后,将在2期临床试验中评估针对KRAS基因突变引起的肿瘤的研究性癌症药物。该药物由安进公司(Amgen)开发,目前称为AMG 510,是第一个达到临床试验抑制突变KRAS蛋白的疗法。编码关键细胞信号蛋白的KRAS基因中的错误是最常见的癌症原因之一。

被AMG 510抑制的特定突变体-被称为KRAS(G12C)-存在于大约13%的肺腺癌,3%的大肠癌和2%的其他实体瘤中。

尽管它在癌症的发病机理中起着重要作用,但由于蛋白质的形状,科学家们仍无法设计KRAS特异性疗法-它具有异常光滑的表面,没有明显的药物分子结合区域。为了开发长期寻求的直接抑制剂,安进公司的研究人员在伯克利实验室的高级光源(ALS)上对KRAS(G12C)蛋白进行了X射线晶体学分析。使用在束线处获取的数据生成的高分辨率结构图帮助安进突破性地发现了分子上的一个小口袋。在随后的研究中,束线数据使科学家能够研究KRAS(G12C)与结合在该口袋中的潜在抑制化合物之间的原子级分子相互作用。经过多年的药物优化计划,AMG 510成为非常有前途的候选产品。

其中一位成员马克·阿莱尔(Marc Allaire)表示:“化合物很难在开发过程中一路成为药物。因此,对于BCSB团队来说,看到我们的(小)贡献找到了与疾病作斗争的方式,真是太好了。”运营BCSB射线线的伯克利实验室生物物理学家。

阅读有关AMG 510的开发及其早期临床结果的更多信息。

这些人造蛋白质对金属有牢固的把握

伯克利实验室开发的螯合类肽库可以加快新材料在许多应用中的设计

特蕾莎·杜克(Theresa Duque)

由伯克利实验室(Berkeley Lab)领导的一组科学家开发了一个人工蛋白质或“类肽”库,该库可有效“螯合”或结合镧系元素和act系元素,而镧系元素和act系元素是重金属,它们在分子筛的底部表。

这个新的库为研究人员提供了一种自动化的高通量方法,用于精确设计新的类肽-具有精确单体单元序列的类蛋白质聚合物-螯合镧系元素(例如contrast)(,)是MRI造影剂中的常见成分,而act系元素例如late 。

如《化学科学》杂志上的报道,研究人员在伯克利实验室的Molecular Foundry工厂将具有f嵌段结合特性的定制单体掺入类肽支架中。在这项初步研究中,研究人员将两种受生物启发的羟基吡啶酮和儿茶酚酰胺单体组装到称为“四聚体”的分子复合物上,产生了16种螯合类肽(也称为“配体”)库。然后,研究人员使用了基于发光的技术来测量每种螯合类肽与镧系阳离子(带正电的离子)euro和ter的配合程度。

研究人员发现具有三个和四个羟基吡啶酮功能基团的螯合系统对镧系金属特别是euro具有高亲和力,这表明这些类肽基螯合剂可用于设计为各种用途量身定制的配体。 f族金属,例如化学分离工艺,光学设备优化和药物开发。此外,将研究人员的技术扩展为包含其他单体可能会导致更大的文库。

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