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止痛化合物可阻止处方阿片类药物的滥用潜力

研究人员已经开发出一种称为AT-121的双功能化合物,该化合物具有吗啡样镇痛作用并抑制阿片类药物依赖性。1该研究是在非人类灵长类动物中进行的,最近发表在《科学转化医学》杂志上。

根据国家药物滥用研究所的数据,美国每天有超过115人死于过量服用阿片类药物– AT-121有望作为治疗处方阿片类药物滥用的手段–有助于对抗阿片类药物危机。

“最有效和广泛使用的阿片类药物(例如吗啡,羟考酮,氢可酮,甚至丁丙诺啡)通过μ阿片受体(MOP)起作用。不幸的是,它们的镇痛作用伴随着阿片类药物副作用的风险,这些副作用是靶标作用。”该研究的通讯作者Nurulain T. Zaveri说道。

研究小组开始研究另一种称为伤害性阿片肽受体(NOP)的药理学。先前的研究表明,NOP激动剂可以调节MOP激动剂的成瘾性及其缓解疼痛的特性。2-5

研究人员试图开发一种可同时靶向NOP和MOP受体的双功能化合物,并以此确定是否可以保留类阿片样的镇痛特性-但不存在与现有阿片类药物相关的副作用。

基于结构的药物设计和药物化学方法用于开发和优化针对MOP和NOP的AT-121。研究人员随后研究了使用非人类灵长类动物的治疗潜力。

研究数据表明AT-121:

灵长类动物的镇痛效果比吗啡高100倍,

缺乏其他阿片类药物的有益功能,

高剂量给药,未引起运动障碍,呼吸抑制或其他异常生理变化,

没有引起戒断症状。1个

Zaveri解释说:“我们的数据表明,靶向伤害感受素阿片样物质受体不仅可以降低成瘾性和其他副作用,还可以有效缓解疼痛。”

“该数据来自与人类密切相关的非人类灵长类动物这一事实也很重要,因为它表明化合物(例如AT-121)具有潜在的翻译潜力,可作为可行的阿片类药物替代品或替代处方阿片类药物。”

AT-121目前仍在进行临床前研究。一旦研究小组在动物模型中充分表征了该化合物的安全性和毒性特征,他们打算提交“新药研究”申请,这将使他们能够将AT-121进行人体试验。

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